【英文通用名】Cabonni
【英文商品名】Cabozantinib
【中文通用名】卡博替尼
【中文商品名】卡赞替尼
【生产厂家名】东盟(老挝)制药与食品有限公司
【产品规格】20mg/40mg/60mg/80mg
【适应症】
卡博替尼的适应症广泛,主要包括:
(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;
(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;
(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者
(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者
【用法与用量】
(1)推荐剂量为每日 140mg(1 粒 80mg 胶囊和 3 粒 20mg 胶囊);
(2)不可与食物一起食用;
(3)服用药物前和至少一小时后共至少 2 小时不要进食;
(4)对不良反应,可考虑减低剂量或治疗中断。
持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药 12 小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素 P450 酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
【警告与注意事项】
(1)血栓事件:若出现心肌梗死,脑栓塞或其他严重动脉血栓事件,应终止治疗。
(2)伤口并发症:若出现伤口裂开或需要治疗的并发症应中断COMETRIQ治疗。
(3)高血压:常规监测血压。若出现高血压危象应终止治疗。
(4)下颌骨骨坏死:应停止治疗。
(5)手足综合征:中断治疗,降低剂量。
(6)蛋白尿:监测尿中蛋白,出现肾病综合征应终止治疗。
(7)可逆性后部脑白质综合征:终止治疗。
(8)胚胎胎儿毒性:对胚胎胎儿有危害,告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。
常见副作用:
腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。
【药物相互作用】
CYP3A4 抑制剂:健康受试者给予强效 CYP3A4 抑制剂――酮康唑(每天400 mg,共27天)使单次服用XL184的血浆暴露量(AUC0-inf)增加38%。当服用XL184时避使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于:酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,印地那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑)用量和用法见5.5。
CYP3A4 诱导剂:健康受试者给予强效 CYP3A4 诱导剂――利福平(每天600 mg,共31天)使单次服用XL184的血浆暴露量(AUC0-inf)下降77%。当服用XL184时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂(比如:地塞米松,苯妥英,卡马西平, 利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥,圣约翰草)。用量和用法见5.6。
药物储存。
将 XL184 放置于 25°C 以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为 15-30°C。
永久停药指征
治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时需要永久停药。