本文由杭州顺通健康官网:http://www.hzstjk.com/发布,索托拉西布老挝仿制药怎么购买?索托拉西布对肺腺癌患者的效果如何?
在所有肺癌患者中,高达 85%的患者为非小细胞肺癌(NSCLC)患者,而有 50%的 NSCLC 是因基因突变引发的,其中最常见的是 EGFR 和 KRAS 基因突变。此前,人类已研发出易瑞沙(吉非替尼)来对抗 EGFR 突变,而对 KRAS 却束手无策。每一种基因突变都可能对多种疾病(不只是癌症)产生影响,KRAS 也不例外。KRAS 基因编码尿苷三磷酸酶(GTPase),正常情况下,这种酶通过耦合细胞膜生长因子受体与细胞内信号通路和转录因子起到调节信号转导的分子开关作用。
索托拉西布
有数据显示,有 95%的胰腺癌患者、45%的结肠癌和 35%的肺腺癌患者会发生 KRAS 基因突变,KRAS 不只是 NSCLC 患者的敌人。
KRAS 药物研发艰难进展挫败了很多科学家,有人甚至认为 KRAS 根本无法成为药物的靶点,存在 KRAS 突变的患者无药可医!而 ASCO 公布的数据,让人类终于在 KRAS 的铜墙铁壁上凿出了一道光。纽约纪念斯隆-凯特林癌症中心研究团队公布的 14 例 KRAS 突变的 NSCLC 患者索托拉西布治疗数据。受试患者根据用药剂量不同分为 180mg/天、360mg/天、720mg/天和 960mg/天四组,研究结果显示索托拉西布在所有 4 个剂量水平下都具有良好的耐受性。其中 6 例患者共发生 10 例治疗相关不良事件,有 2 例 3 级治疗相关不良事件,包括贫血和腹泻。总的来说,食欲下降和腹泻是最常见的不良事件,分别发生 4 例(29%)和 3 例(21%)。其中 5 例部分缓解,4 例病情稳定,1 例病情进展。在世界肺癌大会(WCLC)上公布了包含了更多 NSCLC 患者的可喜数据:索托拉西布老挝仿制药怎么购买?
有效率 48%:评估 23 位肺癌患者的数据显示,有效率为 48%。获得部分缓解的患者的中位缓解持续时间达 15.1 周,疾病稳定患者的中位接受治疗时间也达到了 10 周。
最佳剂量 960mg/天:这些患者接受索托拉西布的剂量从最小剂量的 180mg/天到最大剂量 960mg/天。数据显示,最高剂量 960mg/天的有效率最高(54%),疾病控制率高达 100%。索托拉西布老挝仿制药怎么购买?
首个针对 KRAS G12C 突变的索托拉西布无疑是获得万众瞩目的明星靶向药。KRAS 突变作为 oncogene 被发现后,长时间里人们认为它是 undruggable,因为研究发现其蛋白结构中缺乏适合传统小分子结合的 pockets,但经过反复探索和筛选,终于在蛋白表面找到一个隐藏已久的凹槽,凹槽的发现犹如一道曙光,给索托拉西布破译 KRAS 的密码提供了机会。
10 位 KRAS 基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用 Amgen 公司研发的索托拉西布药物的治疗成果:疾病控制率达 90%,有效率达 50%。数据一经公布,引起世界轰动。AMG510 将 KRAS 锁定在不活跃的 GDP 结合状态,在这种状态下,KRAS 处于安全的关闭状态,无法结合到 GTP 上,实现对 KRAS 突变不可逆的抑制。索托拉西布老挝仿制药怎么购买?