ROS1 全称 c-ros 原癌基因（c-rosoncogene 1 receptor kinase），是一种跨膜的受体酪氨酸激酶基因。1987 年 ROS1 基因在胶质母细胞瘤肿瘤的细胞株中被发现，在 2007 年首次在非小细胞肺癌（NSCLC）患者样本和细胞系中发现 ROS1 融合，此后 ROS1 融合作为 NSCLC 患者的治疗靶点之一，逐渐被关注，出现 ROS1 突变的患者，更多的是年轻的、非吸烟的肺癌患者，其中肺腺癌居多。在中国，作为致癌驱动基因改变，ROS1 重排大约占晚期 NSCLC 患者的 2％至 3％，最常见的 ROS1 融合类型是 CD74-ROS1。

  目前正式被 FDA 批准用于 ROS1 融合非小细胞肺癌患者的药物仅有克唑替尼和恩曲替尼。2016 年 3 月，美国批准克唑替尼用于一线治疗 ROS1 突变的非小细胞肺癌患者，基于克唑替尼的一项 I 期临床研究数据（PROFILE1001）：客观缓解率（ORR）为 72％，中位 PFS 达到 19.3 个月。2018 年 3 月，OO-1201 研究显示 127 例接受过三线及以上全身治疗的 ROS1 阳性晚期 NSCLC 东亚患者，ORR 为 71.7％，中位 PFS 达到 15.9 个月。

克唑替尼

  克唑替尼（Crizotinib）是一种针对 ALK（AnaplasticLymphomaKinase,间变性淋巴瘤激酶）融合基因阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），同时它也是一款可针对 ROS1（c-rosoncogene 1 receptorkinase,c-ros 原癌基因 1 酪氨酸激酶）融合基因阳性 NSCLC 的 TKI,商品名是赛可瑞（英文商品名 Xalkori），是由辉瑞公司研制的。克唑替尼用于治疗 ROS1 阳性 mNSCLC,一线 ORR 最高 86.7％，PFS 最高 23 个月，OS 最高 60 个月。基于此，国内的 CSCO 指南和国外的 NCCN 指南都一致推荐：克唑替尼作为 ROS1 阳性 mNSCLC 一线治疗金标准。