卡博替尼（Cabozantinib）是由美国 Exes 制药公司研发的一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitor，TKI），其商品名为 Cabometyx。卡博替尼作为一种 TKI，能够有效地抑制包括 MET、AXL、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3 等靶点。这些靶点均参与了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列与肿瘤发生及发展相关的进程。

卡博替尼

  卡博替尼已被多项研究[1]证实其主要抑制血管内皮生成因子受体-1（vascular endothelial growth factor receptor 1，VEGFR⁃1）、VEGFR⁃2、VEGFR⁃3、肝细胞生长因子受体（human hepatocyte growth factor receptor，MET）、干细胞生长因子受体（stem cell factor receptor，KIT）、FMS样酪氨酸激酶3（FMS⁃liketyrosineki⁃nase⁃3，FLT⁃3）、AXL基因及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2（human tyrosine kinase with immunoglob⁃ulin like and EGF⁃likedomains2，TIE⁃2）的酪氨酸激酶活性等。

  卡博替尼不仅能够同时阻断 VEGF 和 HGF/MET 通路，它还对 AXL 基因有抑制作用，从而抑制血管生成，对肿瘤细胞有直接促进凋亡的作用。综上，卡博替尼对 VEGFR、MET、AXL 的多重抑制使得其能够更加有效地抑制肿瘤细胞的增殖与扩散，并且对比一些传统血管内皮生长因子受体抑制剂，如舒尼替尼，使用卡博替尼治疗的肿瘤出现耐药性会更加缓慢。

  卡博替尼的用量及用法

  推荐剂量: 甲状腺髓样癌每次 140 mg，每日一次；轻度至中度肝损伤患者从 80 mg 开始，每日一次；肾癌、肝癌和肺癌每次 60 mg，每日一次；前列腺癌骨转移每次 40 mg，每日一次。

  给药方式：口服，空腹服用，避免与食物同服。整粒吞服，服用时不要将卡博替尼片剂碾碎。服药治疗期间，不要摄取可抑制细胞色素酶 P450 的食物（如葡萄、西柚等）或营养添加剂。