奥拉帕尼是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶的抑制剂，包括 PARP1，PARP2 和 PARP3.PARP 酶参与正常的细胞动态平衡，例如 DNA 转录，细胞周期调控和 DNA 修复。已经证明奥拉帕尼在体外抑制人类肿瘤小鼠异种移植模型中特定肿瘤细胞系的生长并降低肿瘤生长，无论是单药疗法还是铂基化学疗法。在 BRCA 不足的细胞系和小鼠肿瘤模型中，注意到用奥拉帕尼治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加。体外研究已经表明，奥拉帕尼诱导的细胞毒性可涉及 PARP 酶活性的抑制和增加的形成 PARP-DNA 的复合物，从而导致在细胞内环境稳定和细胞死亡的破坏。

奥拉帕尼

  适应症：

  奥拉帕尼是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，可用于治疗：

  （1） 卵巢癌：

  a.对铂类化学疗法有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗。

  b.用于治疗已经接受过 3 种或更多先前化学疗法治疗的，具有有害或怀疑有害生殖系 BRCA 突变（gBRCAm）的晚期卵巢癌成年患者。根据 FDA 批准的奥拉帕尼伴随诊断选择患者进行治疗。

  （2） 乳腺癌：

  其中的药物旨在用于患有 gBRCAm 有害或怀疑有害，人类表皮生长因子受体 2（HER2）阴性转移性乳腺癌的患者，这些患者先前曾在新辅助剂，佐剂或化疗中接受过化疗转移环境。患者激素受体（HR）阳性乳腺癌应该已经与现有内分泌疗法治疗或被认为不恰当的治疗内分泌。根据 FDA 批准的奥拉帕尼伴随诊断选择患者进行治疗。