乐伐替尼又被称为是 E7080/仑伐替尼/lenvatinib,商品名乐卫玛,该药是日本卫材公司研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(靶点包括 EGFR1、VEGFR2、VEGFR3、RTKs 等),通过作用于多个信号通路控制肿瘤生长,抑制肿瘤血管生成,以达到阻止肿瘤进展,促进肿瘤死亡的目的。乐伐替尼 Lenvatinib 是一种优秀的抗肿瘤药物,鉴于其治疗晚期肝癌具有更长生存期及更高缓解率的表现药效。
乐伐替尼
乐伐替尼 Lenvatinib 可谓是一种靶向老药了,目前乐伐替尼是作为治疗肝癌的靶向新药,后来乐伐替尼被得到认可。因为曾经十年来,肝癌靶向药除了索拉非尼外并没有其它,所以乐伐替尼 Lenvatinib 的上市意义非凡。乐伐替尼 Lenvatinib 对于肝癌的疗效要好于老效索拉非尼,可以用于索拉非尼耐药的患者,也可以用于肝癌一线治疗,2018 年 9 月,我国食药监局(CFDA)批准上市。
2015 年 2 月,FDA 批准乐伐替尼 Lenvatinib 用于晚期甲状腺癌,提高 5 倍 PFS(无进展生存期);2016 年 5 月,FDA 批准乐伐替尼 Lenvatinib 联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌,提高了 3 倍 PFS.2017 年 9 月,在全国临床肿瘤学大会(CSCO)上,首次介绍了乐伐替尼 Lenvatinib 对比索拉非尼在中国患者的临床数据,非常令人振奋:在总生存期方面。乐伐替尼组的中位总生存期高达 15 个月,而索拉非尼组只有 10.2 个月,足足提高了 4.8 个月,而且达到了统计学显著(P=0.02620)。2018 年 9 月,乐伐替尼 Lenvatinib 获批在国内上市,用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌,提高了 1 倍 PFS.
乐伐替尼 Lenvatinib 是联合了曲唑 HR+乳腺癌治疗,可以缓解率在 93.8%。内分泌的治疗一直都是 HR+晚期乳腺癌的患者治疗的最佳方式。有很多患者都是反映了这种治疗的方式很有效果。临床试验表明:乐伐替尼+来曲唑联合疗法显示了显著的抗肿瘤活性,在化疗或 CDK4/6 抑制剂+内分泌治疗失败的患者中同样有效。
乐伐替尼 Lenvatinib 药品最大的优势就是效果很好,高达率在 45%左右。乐伐替尼跟比索拉非尼,乐伐替尼药品中位总生存期为 13.6 个月、中位疾病进展期为 7.3 个月、中位影像学疾病进展期为 7.4 个月。乐伐替尼 Lenvatinib 口服之后吸收速度很快,通常在服药后 1-4 小时内达到最高血浆药物浓度。食物并不会影响药物的吸收程度,但是会减缓吸收速度。当与食物同服时,血浆药物浓度峰值会延迟 2 小时左右。